geldanamycin คืออะไร?

geldanamycin เป็นยาปฏิชีวนะซึ่งค่อนข้างเป็นพิษต่อมนุษย์ยานี้ดูเหมือนจะเป็นประโยชน์ในการป้องกันการเจริญเติบโตของสิ่งมีชีวิตที่ติดเชื้อและอาจมีบทบาทที่เป็นประโยชน์ในการรักษาเงื่อนไขทางการแพทย์อื่น ๆนักวิจัยในด้านการรักษาโรคมะเร็งคิดว่าการกระทำเฉพาะของยาในร่างกายอาจช่วยรักษาการเจริญเติบโตของเนื้องอกเนื่องจากความเป็นพิษที่แท้จริงของ geldanamycin สำเนาสังเคราะห์ที่มีการปรับแต่งไม่กี่ครั้งจึงถูกผลิตขึ้นเพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัย

ค้นพบครั้งแรกในปี 1970 Geldanamycin เป็นผลิตภัณฑ์ธรรมชาติของสายพันธุ์แบคทีเรียที่เรียกว่า Streptococcus hygroscopicus จากการศึกษาทางวิทยาศาสตร์เกี่ยวกับโมเลกุลนักวิทยาศาสตร์พบว่าสารอาจมีผลประโยชน์ต่อการจำลองแบบของไวรัสไวรัสเริมเป็นหนึ่งในสิ่งมีชีวิตที่ติดเชื้อที่ geldanamycin แสดงกิจกรรมยาปฏิชีวนะต่อ

การวิจัยได้ค้นพบว่าสารทำหน้าที่ภายในร่างกายซึ่งทำให้สารเป็นยาที่น่าสนใจสำหรับเงื่อนไขอื่น ๆ อย่างไรมันทำหน้าที่โดยตรงกับโมเลกุลที่เรียกว่าโปรตีนช็อตความร้อน 90 (Hsp90,) เพื่อปิดกั้นการทำงานปกติโปรตีนนี้เป็นเรื่องธรรมดามากในร่างกายและทำหน้าที่เป็นผู้พิทักษ์สำหรับโมเลกุลอื่น ๆ ที่หลากหลายโมเลกุลอื่น ๆ เหล่านี้บางส่วนมีส่วนร่วมในการเจริญเติบโตของเซลล์และการจำลองแบบซึ่งเป็นกระบวนการที่เป็นส่วนสำคัญของทั้งเซลล์มะเร็งและการติดเชื้อไวรัสเช่นเริม Simplex

การปิดกั้นโปรตีนนี้จึงช่วยลดการจำลองแบบของไวรัสเนื่องจากไวรัสจำเป็นต้องจี้เครื่องจักรโฮสต์เซลล์เพื่อช่วยให้อนุภาคไวรัสทำซ้ำตัวเองเมื่อเทียบกับยาปฏิชีวนะที่ใช้ในการต่อสู้กับแบคทีเรียหรือเชื้อรายาปฏิชีวนะน้อยที่มีเป้าหมายไวรัสนอกจากนี้ยังสามารถป้องกันการจำลองแบบของเซลล์มะเร็งเนื่องจากโมเลกุลขับเคลื่อนการจำลองแบบไม่ได้ช่วยทำเช่นนั้นโดย HSP-90ปัญหาสำคัญของ geldanamycin สำหรับนักวิจัยทางการแพทย์คือมันเป็นพิษต่อมนุษย์มากและสามารถทำลายตับได้อย่างจริงจังนอกจากนี้ยังไม่ละลายในน้ำซึ่งนำเสนอภาวะแทรกซ้อนสำหรับการฉีดและผลิตภัณฑ์ยาเหลวอื่น ๆ

แทนที่จะมุ่งเน้นไปที่ geldanamycin เพียงอย่างเดียวนักวิทยาศาสตร์ตัดสินใจที่จะทำสำเนาสังเคราะห์ของโมเลกุลที่มีการปรับแต่งเล็กน้อยไปยังโครงสร้างการปรับแต่งเล็ก ๆ น้อย ๆ เหล่านี้มีแนวโน้มที่จะแตกต่างกันในส่วนของโมเลกุลที่รู้จักกันในชื่อ 17-substituent และโดยทั่วไปแล้วอะนาล็อกสังเคราะห์มีชื่อที่เกี่ยวข้องกับประเภทของการปรับแต่งที่ 17-substituent เช่น 17-allylamino-demethoxygeldamycin (ตัวอย่างเช่น 17-Aag)ในปี 2554 การวิจัยยังคงดำเนินต่อไปในประสิทธิภาพของยาเหล่านี้ต่อเนื้องอกหรือการติดเชื้อไวรัส